سه شنبه ٢٧ مهر ١٤٠٠
بروزرسانی
1400/07/27
جستجوی پیشرفته   جستجوی وب
آمار بازدید
 بازدید این صفحه : 71721 | کل بازدید : 1428943 
اخبار > نالترکسون
 


 

نالترکسون به عنوان دارویی برای مسدود کردن اثرات اپیوئیدها

نالترکسون

موارد مصرف و منع مصرف، احتیاط ها، عوارض جانبی و تداخلات

 

نالترکسون در دهه 1960 به عنوان دارویی برای مسدود کردن اثرات اپیوئیدها ساخته شد. این دارو به صورت کپسول50 میلی گرمی در دسترس قرار دارد که در سال 1984 برای درمان وابستگی اپیوئیدها و در سال 1994 برای درمان وابستگی به الکل مورد تأیید  FDA قرار گرفت. نالترکسون تزریقی طولانی اثر نیز در سال 2006 از طرف FDA جهت درمان وابستگی به  الکل و در سال 2010 جهت درمان وابستگی به اپیوئیدها تائید شد. نالترکسون تزریقی پیوسته رهش از سال 1399 وارد ایران شده و پس از انجام کارآزمایی های بالینی، موردتائید و در دسترس قرار گرفته است و در حال حاضر هر دو فرمولاسیون خوراکی و تزریقی پیوسته رهش در بازار ایران موجود است. این فرمولاسیون به صورت سوسپانسیون380 میلی گرم نالترکسون در میکروسفرها ساخته شده از کوپولیمر تجزیه پذیر است که با جذب آب هیدرولیز می شود و لازم است در یخچال نگهداری شود.  یک ویال پودر خشک و یک ویال محلول آب دارد که پیش از تزریق با هم ترکیب می شوند.

 نالترکسون از دسته دارویی آنتاگونیست های گیرنده موی اپیوئیدی با تمایل قوی است. برخلاف آگونیست های اپیوئیدی نالترکسون علایم محرومیت را تسکین نمی دهد، قطع مصرف آن منجر به تجربه محرومیت نمی شود و قابلیت اثر تقویت مثبت، اعتیاد و  مصرف نابجا ندارد. طبق مطالعات تا حدودی باعث کاهش میل به مصرف در  افراد وابسته به اپیوئیدها می شود. اگر بیمار در حین درمان با نالترکسون ترکیبات اپیوئیدی مصرف کند، اثر آن مسدود می شود و این  فرایند باعث کارآیی دارو می شود. به دلیل اثر رقابتی نالترکسون بر روی گیرنده ها، مسدودسازی نالترکسون می تواند به صورت بالقوه با دوزهای بالای اپیوئیدها شکسته شود. مصرف نالترکسون در صورت مصرف اخیر ترکیبات اپیوئیدی می تواند باعث القای محرومیت شود که علت آن تمایل قوی آن به گیرنده های اپیوئیدی ست و می تواند سایر ترکیبات اپیوئیدی را از گیرنده جدا کند. پیش از تجویز نالترکسون، بیمار باید مصرف مواد اپیوئیدی کوتاه اثر را برای 7 تا 10 روز و ترکیبات اپیوئیدی طولانی اثر را برای 10 تا 14 روز قطع کرده باشد. تزریق عضلانی باعث یک پیک گذرا 2 ساعت بعد از تزریق و پیک دوم2 تا 3روز بعد می شود. در حدود 14 روز بعد از تزریق، غلظت دارو تدریجاً کاهش می یابد که تا حدود 1 ماه سطوح خونی قابل اندازه گیری دارو باقی می ماند و نیمه عمر حذف آن 5 تا 10 روز است. تجویز مکرر منجر به تجمع نالترکسون یا متابولیت های آن در بدن نمی شود. وسیعاً در کلیه وکبد بدون مداخله سیستم آنزیمی سیتوکروم P450متابولیزه می شود به همین دلیل برخلاف متادون و بوپرنورفین، تداخلات دارویی کمی دارد. متابولیت فعال آن، 6 -بتا-نالترکسول، نیز یک آنتاگونیست گیرنده مو است.

موارد مصرف

هدف اصلی پیشگیری از عود مصرف اپیوئید ها بوده و یک گزینه درمانی مبتنی بر پرهیز است. بیمار باید برای دریافت آمپول تزریقی ماهانه رضایت داشته، زمان کافی از آخرین مصرف اپیوئید آنها گذشته و هیچ علایم و نشانه ای از محرومیت پیش از تجویز دارو نداشته باشد. جهت افراد باانگیزه و با کارکرد روانی اجتماعی و حمایت خانوادگی بالاتر، مناسب است.

موارد منع مصرف

حساسیت به سوسپانسیون یا محلول نالترکسون تزریقی، درمان فعلی درد با ضددردهای اپیوئیدی، وابستگی فیزیولوژیک فعلی به اپیوئیدها، محرومیت حاد اپیوئیدها در حال حاضر، چالش نالوکسان مثبت یا القای محرومیت با نالترکسون خوراکی، آزمایش مثبت از نظر اپیوئیدها ( مورفین، متادون، بوپرنورفین و ترامادول(

احتیاط ها

بارداری و شیردهی (طبقه C در بارداری و در شیر ترشح می شود) ، بیش مصرفی اپیوئیدها، واکنش های محل تزریق، ترومبوسیتوپنی، محرومیت القاءشده، بیماری های کبدی( مصرف نالترکسون تزریقی می تواند منجر به هپاتیت شود و این حالت معمولاً در حضور سایر علل سمیت بالقوه کبدی برای مثال بیماری کبدی الکل و هپاتیت های ویروسی رخ می دهد)، نارسایی کلیوی(چون نالترکسون و متابولیت اصلی آن ابتدا در ادرار ترشح می شوند، در تجویز دارو در بیماران با نارسایی کلیوی متوسط تا شدید باید احتیاط نمود) افسردگی و افکار خودکشی( نالترکسون به صورت موردی با خلق پایین همراه است، گرچه معلوم نیست آیا این عارضه جانبی دارو است یا خلق افسرده مرتبط با اختلال مصرف اپیوئیدها. با این حال افسردگی با آن نادر ست)، مدیریت درد یا بیهوشی

عوارض جانبی

عوارض جانبی جدی : واکنش جدی در محل تزریق،  آسیب کبدی یا هپاتیت، خطر بیش مصرفی اپیوئیدها، پنومونی حساسیتی شدید، واکنش حساسیتی شدید، افسردگی شدید و تمایل به خودکشی

عوارض جانبی شایع: تهوع، استفراغ، خواب آلودگی، سردرد، کاهش اشتها، درد مفاصل، درد عضلانی، سرگیجه، خستگی مشکل خواب علایم سرماخوردگی دندان درد

عوارض جانبی کمتر شایع : احساس پرانرژی شدن، از دست دادن اشتها،  تشنگی، اسهال، یبوست، افسردگی و تحریک پذیری، راش پوستی، ناتوانی جنسی و تأخیر در انزال، لرز

تداخلات دارویی

یک تداخل دارویی بالقوه هپاتوتوکسیک با نالترکسون، دی سولفیرام است که عارضه جانبی بالینی دیده نشده ولی پایش مکرر کارکرد کبدی در صورت استفاده از این ترکیب توصیه می شود. نالترکسون سداسیون ناشی از تیوریدازین و سایر آنتی سایکوتیک های با قدرت پایین را تشدید می کند.

تداخلات آزمایشگاهی

احتمال مثبت کاذب نمونه ادرار در آزمایش غربال گری مواد در تکنیک های با حساسیت پایین نظیر ایمونواسی، به دلیل آنکه نالترکسون و نالمفن مشتقات اکسی مورفن است.

 

 

1400/06/08  -  ٠٩:٠١ / شماره خبر : ٢٠١٥١ / تعداد نمایش : 83


خروج




دسترسی سریع:
کتابخانه مرکزی
انتشارات دانشگاه
سامانه علم سنجی
کتابخانه دیجیتال
سامانه نوپا 
DSpace

تماس با ما:

آدرس : اوین بلوار دانشجو، خیابان کودکیار، دانشگاه علوم توانبخشی و سلامت اجتماعی ، ساختمان فارابی، طبقه سوم، مرکز تحقیقات سوء مصرف مواد

کد پستی: 1985713834

تلفن های مرکز : 71732852-021 و 71732841-021

پست الکترونیکی: sadrc@uswr.ac.ir

 

دانشگاه علوم توانبخشی و سلامت اجتماعیمعاونت تحقیقات و فناوریفرم ارتباطآرشیو اخبارنقشه سایت

Copyright © 2009 U.S.W.R - All rights reserved .University of Social Welfare and Rehabilitation Sciences